Las estatinas son el tratamiento de elección para el manejo de las dislipemias. Su mecanismo de acción se centra en bloquear la unión del sustrato al lugar de la actividad enzimática, lo cual produce una reducción de colesterol en los hepatocitos.

Esto activa una proteasa, cuya función es escindir proteínas de unión al elemento regulador de esteroles (SREBP) desde el retículo endoplásmico.

Los SREBP son transportados al núcleo. Aumentan la expresión de genes de receptores de LDL, lo que origina un incremento en la endocitosis mediada por receptor de LDL y una disminución de la concentración de colesterol LDL en sangre.

Un beneficio adicional de la terapia con estatinas consiste en modificar los porcentajes de las subfracciones de colesterol LDL, que ofrece un perfil menos aterogénico, al disminuir el porcentaje de partículas de LDL pequeñas y densas.

Prevención

También hay evidencia de que poseen otras propiedades, más allá de la reducción del cLDL, que podrían ser útiles tanto en la prevención como en el tratamiento de la enfermedad aterosclerótica y en otras afecciones.

Las acciones antioxidantes, antiinflamatorias, antitrombóticas o antiproliferativas, entre otras, se traducirían en una reducción de la morbimortalidad cardiovascular y no cardiovascular.

Por su parte, ezetimiba inhibe selectivamente la absorción intestinal de colesterol y fitosteroles. La administración de ezetimiba reduce los niveles de colesterol total, colesterol LDL, Apo B y triglicéridos, a la vez que eleva la concentración de colesterol-HDL en pacientes con hipercolesterolemia.

Combinación

La administración simultánea de ezetimiba con una estatina muestra efectos sinérgicos en la reducción de los niveles séricos de colesterol total, colesterol-LDL, Apo B y triglicéridos y logra elevar los valores de colesterol-HDL.

Su pico plasmático aparece después de 4 a 12 horas de su administración oral. Su unión a proteínas es mayor a 90% y su biodisponibilidad es variable, de 35 a 60%. También se ha observado proporcionalidad de dosis entre 5 y 20mg.

La combinación de estos fármacos consiguen una mejora del cumplimiento terapéutico y reduce los efectos secundarios inherentes al administrar dosis elevadas de ambos fármacos.

Adherencia terapéutica

La adherencia terapéutica continúa siendo hoy día el caballo de batalla del paciente crónico, sobre todo los que tienen pluripatologías y pluritratamientos.

Cuanto más bajos sean los niveles de colesterol, mejor en términos de prevención de eventos cardiovasculares.

Estudios como el EXPLORER, donde se analizaron los datos de la combinación de rosuvastatina y ezetimiba, ponen de manifiesto reducciones del 65% frente a un 35% con monoterapia.

Así, la combinación de rosuvastatina y ezetimiba es un tratamiento coste-efectivo para pacientes de riesgo alto o muy alto para reducir los niveles de CLDL y evitar así eventos cardiovasculares.

Un aspecto a tener en cuenta es que las combinaciones a dosis fijas permiten reducir los costes de producción y distribución de los medicamentos y su precio final.

Educación del paciente

La educación del paciente es un factor clave que debe ser combinada con intervenciones motivacionales, centradas en producir cambios significativos en el comportamiento del paciente.

Los profesionales sanitarios deben ser conscientes del nuevo paradigma en relación con el manejo de las enfermedades crónicas, que es considerar el papel central y relevante que tiene el paciente y su entorno en el manejo de su enfermedad.

El paciente activo, informado y participativo en la toma de decisiones terapéuticas es un buen aliado para lograr un grado de adherencia óptimo para conseguir los resultados en salud deseados.

Para la elaboración de este artículo se ha contado con la colaboración de los doctores especialistas en Endocrinología Cristina Gil Mouce, del HULA, Lugo, y los médicos de Atención Primaria  Mª José López Pernas, del Centro de Salud Vilalba; Francisco Miranda Méndez, del Centro de Salud O Incio; Emilia García Basteiro, del Centro de Salud Quiroga, Ana Mª García Cedrón, del Centro de Salud Castroverde y Antonio Silvelo Rodríguez, del Centro de Salud Trabada; Antonio Cimbora Ortega, Rafael Fernández de Soria Pantoja, Javier Elduayen Gragera, Nieves Moreno Sánchez, Pedro Vélez Morgado, José Luis Cidra Gordillo, Domingo Barras Galán, Diego Muñoz López, Luis Salvador Ramos, Daniel Pardo Capilla y Eugenio Davila Davila.