Los hipolipemiantes constituyen una clase farmacológica amplia que engloba desde medicamentos orales a inyectables. Actúan a distintos niveles de la absorción, síntesis o transporte endógeno de las lipoproteínas.

Atendiendo a su efecto fundamental sobre el perfil lipídico, se dividen en los que tienen un efecto principal sobre la reducción LDL. Aquí están las estatinas, ezetimiba, anticuerpos monoclonales, resinas, fitosteroles, nutraceúticos, ácido bempedoico,…

También hay que incluir a los que se dirigen a descender los triglicéridos, con efecto variable sobre HDL/LDL. En este grupo se sitúan los fibratos, PUFA y ácido nicotínico. En otro grupo se sitúan los que aumentan el HDL, con efecto variable sobre TG/LDL, como pueden ser los inhibidores CETP.

Pauta de elección

Los inhibidores de la HMG-COA-reductasa (estatinas) son los fármacos de elección en el tratamiento de la mayoría de los pacientes con hipercolesterolemia. Son más eficaces y mejor tolerados que otros hipolipemiantes y se ha demostrado que reducen la mortalidad por arteriopatía coronaria.

Es el médico el que debe decidir cuál es el medicamento más indicado para cada paciente, tomando en cuenta los valores y si existen otros factores asociados, como tabaquismo, exceso de peso, hipertensión o diabetes.

Las recomendaciones actuales se centran en que el colesterol-LDL cuanto más bajo mejor. Por eso, se necesitan estatinas de potencia elevada y asociaciones con otros hipolipemiantes para alcanzar dichos objetivos.

Para los pacientes intolerantes a estatinas, hay varios escenarios posibles. El mejor hipolipemiante será el que logre mantenerlo en objetivos con los menores efectos secundarios e interferencias farmacológicas.

Alta potencia

De entre las estatinas, rosuvastatina presenta algunas particularidades farmacológicas que explican sus potenciales ventajas. Alcanza alta concentración en el interior de los hepatocitos.

Actualmente, el fármaco más potente del grupo, con reducciones de cLDL del 40-50%. Se trata de una estatina hidrofílica, con mínima entrada en células periféricas, mínimo metabolismo por CYP450 y excreción mayoritariamente inalterada, por lo que presenta un excelente perfil de tolerabilidad y bajo riesgo de interacciones farmacológicas.

Además, su prolongada vida media permite su toma en cualquier momento del día, y supone una ventaja en caso de omisión de dosis.

Pauta combinada

En cuanto a las combinaciones, son beneficiosas puesto que consiguen mejores resultados con dosis más bajas, por lo que se minimizan efectos secundarios.

De hecho, el tratamiento combinado hipolipemiante está indicado en pacientes con riesgo cardiovascular alto o muy alto que no logran objetivos terapéuticos de C-LDL solo con estatinas o los que tienen intolerancia a las estatinas o a dosis altas de estatinas.

Si no se llegan a alcanzar los niveles requeridos, debe considerarse la combinación de una estatina con ezetimiba.

Las pautas combinadas son necesarias en pacientes que presentan un riesgo cardiovascular alto o muy alto y en los que tienen alteraciones en varias fracciones lipídicas, como es el caso de los pacientes diabéticos que muestran la denominada dislipemia aterogénica que se acompaña de triglicéridos elevados y HDL-C bajo.

Mejorar la adherencia

También hay que tener en cuenta que mejoran la adherencia al tratamiento, reduciendo el número de pastillas que debe tomar el paciente.

No obstante, hay que adaptarse a las distintas situaciones clínicas, de forma que según el perfil clínico del paciente, los objetivos de control LDL serán unos y otros. De igual modo, la situación basal del paciente, la presencia de comorbilidad, fragilidad, se deben tener en cuenta a la hora de fijar los objetivos terapéuticos. Por eso, la elección de la pauta debe ser individualizada.

El papel del farmacéutico es importante en cualquier tratamiento farmacológico. En este caso, es fundamental para fomentar las medidas higiénico-detéticas, como son aconsejar sobre dieta, ejercicios, la reducción del alcohol y tabaco.

Para la elaboración de este artículo se ha contado con la colaboración de los doctores especialistas en Cardiología David Martí Sánchez, Jorge Salamanca Viloria y Pablo Diez Villanueva, de Madrid; Miguel Romero Cano y Manuel Pérez Romero, de Écija;  Eduardo Reyes Larios, Eduardo Alonso, Blanca Rodríguez y Fernando Tornero, de Madrid, y Enrique Castrillo Méndez, Teresa Bajo Franco, Cecilio Garrido Marcos y Víctor Lumbreras González.